 |
|
|---|---|
|
Гвайфенезин
|
|
| Систематизированная название по IUPAC | |
| ( RS ) -3 (2-methoxyphenoxy) propane-1,2-diol | |
| Классификация | |
| ATC-код | R05 |
| PubChem | |
| Химическая структура | |
| формула | C 10 H 14 O 4 |
| Мл. масса | 198,216 г / моль |
| Фармакокинетика | |
| биодоступность | ~ 100% |
| метаболизм | печень |
| период полувыведения | 1 ч. |
| экскреция | Почки , Легкие |
| Регистрация лекарственного средства в Украине | |
| Название, фирма-производитель, страна, номер регистрации, дата | ВИКС АКТИВ МЕДЕКСПЕКТО, «Проктер энд Гэмбл Мануфэкчуринг ГмбХ», Германия UA / 13741/01/01 21.07.2014-21 / 07/2019 |
Гвайфенезин ( англ. Guaifenesin , лат. Guaiphenesinum ) – полусинтетический препарат, созданный на основе природного вещества гваяколом , который добывается из коры гваякового дерева , и впервые был получен в 1912 году. [1] , и относится к группе муколитических и отхаркивающих препаратов [2] [3] (экспекторант [4] [5] ), для пероральногоприменения. Впервые гвайфенезин был утвержден FDA в 1952 году. [6] В связи с последующими изменениями форм выпуска и маркетинга препарата новое разрешение на маркетинг препарата вСША был получен в 2002 году. Производство гвайфенезина согласно предварительно лицензии, принадлежавшей «Adams Respiratory Therapeutics», продолжила фирма «Reckitt Benckiser» в Великобритании . [7] [8]
содержание
Фармакологические свойства [ ред. | ред. код ]
Гвайфенезин – полусинтетический препарат, созданный на основе природного вещества гваяколом , и относится к группе муколитиков и отхаркивающих препаратов. Механизм действия препарата заключается в деполимеризации и разрушении кислых мукополисахаридовбронхиального секрета [3] , что приводит к уменьшению вязкости и облегчения отхождения мокроты из дыхательных путей [9] , кроме этого, гвайфенезин способствует активации мукоцилиарного [3] и усиливает выделение легочного сурфактанта . Гвайфенезин также оказывает действие на центральную нервную систему, Обладает анксиолитическим действием. Гвайфенезин обладает способностью снижать симтомы тревоги, а также страхов перед неприятным событием [1] ; уменьшает симптомы головной боли , тахикардии , одышки и бессонницы , вызванных эмоциональным напряжением. [9] [3] В США гвайфенезин применяется для лечения фибромиалгии (но не включен в официальный протокол лечения данного заболевания и не имеет доказанной эффективности при данном заболевании). [10] [11] Согласно данным немногочисленных клинических наблюдений, прием гвайфенезина за несколько дней до овуляции может стимулировать выработку цервикальной слизи вшейке матки , что может способствовать процессу оплодотворения . [12]
Фармакокинетика [ ред. | ред. код ]
Гвайфенезин быстро (в течение 25-30 минут) и хорошо всасывается [2] [9] и распределяется в организме после приема внутрь. Препарат лучше проникает в ткани, содержащие кислые мукополисахариды. [2] Гвайфенезин метаболизируется в печени (около 60% препарата). [9] Выводится из организма гвайфенезин преимущественно почками, частично препарат выводится легкими с мокротой. [2] Период полувыведения составляет 1:00, это время может увеличиваться при нарушениях функции почек.
Показания к применению [ ред. | ред. код ]
Гвайфенезин применяется при острых и хронических заболеваниях дыхательной системы , связанные с нарушением бронхиальной секреции – острый и хронический бронхит , бронхоэктатическая болезнь , трахеит, ларингит, синусит, фарингит, пневмонии , бронхиальная астма , туберкулез легких, муковисцидоз , для санации легочных путей в пред- и послеоперационном периоде. [2] В составе комбинированного препарата «Ново-Пассит» гвайфенезин применяется для лечения легких форм неврастении , невротических нарушений памяти; а также для поддерживающего лечения мигрени, Головной боли, заболеваний головного мозга с астеническим синдромом, при климактерическом синдроме, функциональных и органических заболеваниях пищеварительной системы неврогенного происхождения, при неврогенной икоте, при нейрогенных дерматозах, сопровождающихся зудом кожи (атопическая экзема , крапивница ). [13]
Побочное действие [ ред. | ред. код ]
При применении гвайфенезина редко (0,01-0,1%) могут наблюдаться следующие побочные эффекты [14] :
- Аллергические реакции – высыпания на коже, крапивница , лихорадка .
- Со стороны пищеварительной системы – тошнота , рвота , боль в животе, диарея .
- Со стороны нервной системы – головная боль, головокружение, сонливость.
Очень редко при длительном применении гвайфенезина наблюдается образование камней в почках или мочевом пузыре .
Противопоказания [ ред. | ред. код ]
Гвайфенезин противопоказан при повышенной чувствительности к препарату, при загостенни язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки , при упоминании в анамнезе больного с желудочно-кишечное кровотечение, влажном кашле с отхождением большого количества мокроты. Гвайфенезин применяется у детей старше 2 лет. [2] С осторожностью применяется препарат при беременности и кормлении грудью.
Формы выпуска [ ред. | ред. код ]
Гвайфенезин выпускается в виде капсул по 0,3 г и 2% сиропа для приема внутрь по 100, 118, 160 [15] , 120 и 180 мл. Гвайфенезин вместе с экстрактами лекарственных растений входит в состав комбинированного препарата «Ново-Пассит». [13] Гвайфенезин вместе с эритромицином входит в состав комбинированного препарата «Макротуссин». [16]Гвайфенезин вместе с бромгексином , сальбутамолом и ментолом входит в состав комбинированного препарата «Аскорил экспекторант». [17] , а с бромгексином и сальбутамолом в состав препарата «Аскорил». [3] Вместе с бутамиратгвайфенезин входит в состав комбинированного препарата «Стоптусин». [18] За рубежом гвайфенезин выпускается в комбинациях с декстрометорфаном , ацетаминофеном , эфедрином , псевдоэфедрина , кодеином и фенилэфрина . [19]
⭐⭐⭐⭐⭐ Материал из Википедии — свободной энциклопедии.